阿法骨化醇片治什么病、阿法骨化醇片治什么病?
阿法骨化醇是一種前體藥物,經肝及成骨細胞轉化為骨化三醇而起效。骨化三醇是維生素D3最重要的一種活性代謝產物,通常在腎臟形成,可促進小腸和腎小管吸收鈣,抑制甲狀旁腺增生,減少甲狀旁腺激素合成與釋放,糾正低血鈣。此外,阿法骨化醇還能促進膠原和骨基質蛋白的合成,并調節骨的無機鹽代謝,防止骨質疏松。
在嚴重腎衰竭患者(尤其是需要長期血液透析者)中,內源性骨化三醇合成量明顯降低,甚至完全停止合成,故使用阿法骨化醇可治療腎性骨營養不良。對于維生素D依賴性佝僂病患者,因腎臟合成骨化三醇不足,從而使血中骨化三醇降低,甚至缺失,故可以使用阿法骨化醇替代治療。對于低血磷性維生素D抵抗型佝僂病患者,使用阿法骨化醇可降低血磷清除,如聯合磷制劑治療,可恢復骨生長。

小劑量(1日小于1μg)單獨使用一般無不良反應。長期大劑量服用或與鈣劑合用,可引起高鈣血癥、高鈣尿癥和骨質疏松。
- 胃腸道:偶見惡心、嘔吐、食欲缺乏、噯氣、胃部不適、腹脹、消化不良、腹瀉、便秘等。罕見口渴、胃痛等。
- 肝臟:谷丙轉氨酶、谷草轉氨酶、乳酸脫氫酶輕度上升。
- 精神神經系統:偶見頭重、頭痛、失眠、焦躁不安、倦怠、四肢無力。罕見目眩、困倦、胸痛、背痛、麻木、肩膀酸痛、耳鳴、老年性耳聾、記憶力減退等。
- 循環系統:偶見血壓輕度上升,罕見心悸。
- 皮膚:偶見瘙癢、皮疹,罕見熱感。
- 眼:偶見結膜充血。
- 骨:偶見關節周圍鈣化。
- 泌尿生殖系統:偶見血肌酐、尿素氮升高,罕見腎結石。
- 其他:聲音嘶啞。
- 骨質疏松癥:首劑量0.5μg/天。
- 其他指征:首劑量成人1μg/天,老年患者0.5μg/天。為防止高鈣血癥發生,應根據生化指標調節阿法骨化醇的劑量。服用初期每周測定血鈣水平,劑量可按0.25-0.5μg/天的增量逐步增加,大多數成年患者的劑量可達1-3μg/天,。當劑量穩定后,每2-4周測定一次血鈣。對于骨軟化癥患者,不能因為其血鈣水平沒有迅速升高而加大阿法骨化醇的用量,其他療效指標,如血漿堿性磷酸酶水平,可作為調整劑量更有用的指標。
- 使用阿法骨化醇時不能同時服用其他維生素D及其衍生物制劑,以免維生素D過量。
- 用藥過程中應監測血清鈣、磷濃度及血尿素氮、肌酐水平,同時應檢測尿鈣、尿肌酐。開始治療期間應每周監測血鈣和24小時尿鈣。
- 出現高鈣血癥時須立即停藥,待血鈣恢復正常后,按末次劑量減半服用。
- 阿法骨化醇需每日服用,并同時補鈣(每日攝入鈣元素1000mg)。
- 使用等洋地黃類藥物的患者,若血鈣升高易誘發心律失常,故該類患者應慎用阿法骨化醇,同時應嚴密監測血鈣濃度。
- 青年患者使用阿法骨化醇只限于特發性骨質疏松癥、糖皮質激素過多引起的骨質疏松癥。
- 高磷血癥患者服用阿法骨化醇的同時,可使用氫氧化鋁凝膠等控制血磷酸鹽濃度。
維生素D是具有膽骨化醇生物活性的類固醇衍生物,主要包括維生素D2和維生素D3,人體的皮下組織儲存著很多合成維生素D3的原料(維生素D3原),在日光(紫外線)的照射下,可以轉化為維生素D3,然后進入血液,首先被運送至肝臟,被肝臟中的25-羥化酶轉化為25-羥基維生素D3,是維生素D3在肝臟中的主要儲存形式,也是血漿中維生素D3的主要存在形式。接下來25-羥基維生素D3隨著血液循環被運送至腎臟,被腎臟中的1-α羥化酶轉化為1,25-二羥基維生素D3,即骨化三醇,最終被人體吸收利用。
阿法骨化醇又名1-羥基維生素D3,是人工合成的維生素D同類衍生物,口服后可被肝臟和骨細胞中的25-羥化酶迅速轉化成骨化三醇,發揮藥理作用,這一轉化非常迅速,因此阿法骨化醇的臨床療效與骨化三醇基本一致,由于不需要經過腎臟轉化,阿法骨化醇尤其適用于老年患者和腎功能減退患者。