克林露素磷酸酯進(jìn)人機(jī)體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素。正常情況下單次靜脈滴注600mg克林霉素磷酸酯，血液中克林霉素立即達(dá)高峰，單次肌注600mg，血液中克林霉素1-2小時達(dá)高峰。克林霉素磷酸酯給藥后，主要在肝內(nèi)代謝，并經(jīng)膽汁和糞便排出體外。

一、藥理作用：克林霉素磷酸酯是化學(xué)合成的克林霉素衍生物，它在體外無抗菌活性，進(jìn)入體內(nèi)后迅速被水解為克林霉素而發(fā)揮抗菌作用。體外試驗表明，克林霉對以下微生物有抗菌作用：需氧革蘭氏陽性球菌、金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（均包括產(chǎn)青霉酶和不產(chǎn)青霉素酶的菌株）、鏈球菌（糞腸道球菌除外）、肺炎球菌。厭氧革蘭氏陰性桿菌屬有擬桿菌屬（含脆弱擬桿菌群和產(chǎn)黑素擬桿菌群）和梭桿菌。厭氧革蘭氏陽性不產(chǎn)芽孢桿菌屬有丙酸桿菌屬、真細(xì)菌屬和放線菌屬。厭氧和微需氧的革蘭氏陽性桿菌屬有消化球菌屬、微需氧鏈球菌和消化鏈球菌屬。

對于大多數(shù)成人每8-12小時一次，小兒患者每6-8小時一次使用克林霉素，或者持續(xù)靜脈點滴克林霉素時，其血清藥物濃度可維持在體外試驗時的最低抑菌濃度之上。連續(xù)使用二次，血藥濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)。

二、克林霉素磷酸酯適應(yīng)癥：

1.革蘭氏陽性菌引起的各種感染性疾病：（1）扁桃腺炎、化腦性中耳炎、鼻竇炎等。（2）急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴(kuò)張合并感染等。（3）皮膚和軟組織感染：癤癰，膿腫，蜂窩織炎、創(chuàng)傷、燒傷和手術(shù)后感染。(4)泌尿系統(tǒng)感染燒：急性尿道炎，急性腎盂腎炎，前列腺炎旅等。（5）其他：炎敗血癥、腹膜炎和口腔感染等。

2.厭氧菌引起各種感染性疾病：(1)胸、肺膿腫、厭氧性肺病。（2）皮膚和軟組織感染、敗血癥。(3)腹腔內(nèi)感染：腹膜炎、腹腔內(nèi)膿腫。(4)女性盆腔及生殖器感染：子宮內(nèi)膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩織炎及婦科手術(shù)后感染等。

三、克林霉素磷酸酯的不良反應(yīng)：

1.胃腸道反應(yīng)：常見的有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等；嚴(yán)重者有腹部絞痛、腹部壓痛嚴(yán)重腹瀉（水樣或膿血樣），伴發(fā)熱、異常口渴和疲乏（假膜性腸炎）。在用藥初期或停藥后都會發(fā)生。

2.血液系統(tǒng)：偶爾可發(fā)生白細(xì)胞減少、中性粒組胞成少、嗜酸性粒細(xì)胞增多和血小板減少等；罕見再生障礙性貧血。

3.過敏反應(yīng)：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管性水腫和血清弱反應(yīng)等，罕見到脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑綜合癥。

4.肝、腎功能異常，如血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，黃疸等。

5.靜脈滴注可能引起靜脈炎：肌內(nèi)注射局部可能出現(xiàn)疼痛，硬結(jié)和無菌性膿腫。

6.其他：耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。

克林霉素磷酸酯和鹽酸克林霉素注射劑的不良反應(yīng)常見報道的有可能引起腎功能損害和血尿，另有極少數(shù)嚴(yán)重者會出現(xiàn)呼吸困難，過敏性休克、急性腎功能衰竭、過敏性紫癜、抽搐、肝功能異常、胸悶、心悸、寒戰(zhàn)、高熱、頭暈、低血壓、耳鳴、聽力下降情況。

四、禁忌及注意事項：克林霉素磷酸酯與林可霉素、克林霉素有交叉耐藥性，對克林霉素或林可霉素有過敏史者禁用。

1.肝、腎功能損害者慎用。

2.使用時，應(yīng)注意可能發(fā)生偽膜性腸炎，尤其是老年人容易發(fā)生。如出現(xiàn)偽膜性腸炎，選用萬古霉素口服治療。

3.孕婦應(yīng)用沒有發(fā)現(xiàn)特殊情況，哺乳期婦女不能應(yīng)用。

4.克林霉素磷酸酯不能與吸入性麻藥、神經(jīng)肌肉阻滯劑、抑制腸蠕動的止瀉藥、氯霉素、類止痛藥同時應(yīng)用。

5.克林霉素磷酸酯不能和新生霉素、卡那霉素同瓶靜脈點滴。不能與氨芐青霉素、苯妥英鈉、鹽酸鹽、氨茶堿、葡萄糖酸鈣硫酸鎂配伍使用。

關(guān)注天天醫(yī)學(xué)了解更多健康知識，不足之處，請大家指正補(bǔ)充。

謝謝閱讀！