阿奇霉素殺菌原理(阿奇霉素殺死細菌的原理)

案例:“我前幾天患了扁桃體炎,到醫院看病,醫生開了阿奇霉素分散片,并囑咐每次服用1片,但第一次服用要吃2片。第一次用藥為什么要加倍呢?所有的藥都可以這樣吃嗎?這樣是不是說劑量越大,起效越快,效果越好?”
何謂“首劑加倍”
“首劑加倍”是指首次服用某種藥時,用藥量要加倍。但首劑量加倍后,后續劑量應按照常規劑量使用,以保證臨床用藥的安全性。
藥物在停止使用后,血液中的藥物濃度會慢慢降低,直到沒有藥效,因此停藥一段時間后,如果需要再次服這種藥時,仍需要首劑量加倍。
為什么要“首劑加倍”
任何藥物都要達到一定的血藥濃度才能發揮藥效,為使藥物迅速達到穩態血藥濃度,通常第一次給予常用量的加倍量(又稱負荷劑量),目的是在病菌繁殖初期,使藥物在血液中的濃度迅速達到有效值,起到殺菌、抑菌作用。如果首劑不加倍,不能迅速達到有效濃度,會給病菌的快速繁殖留下時間,延誤疾病治療。
以復方新諾明為例,研究人員根據藥物代謝動力學原理計算,復方新諾明半衰期為11小時,每天服用2次,首次劑量加倍,11小時后血藥濃度就趨于穩定,也就是說可有效殺滅病原菌了。而如果首劑不加倍,則需36個小時才能達到穩態血藥濃度,病菌就可能在這幾個小時內迅速繁殖,使治療變得更困難。
所有藥都需“首劑加倍”嗎
藥物是一把雙刃劍,不是所有的藥物都能“首劑加倍”。首先要確定的是,藥物的安全范圍是否足夠大,也就是說要搞清楚藥物劑量是否已經接近最小中毒劑量;其次,用藥間隔的時間與藥物的半衰期(血漿中藥物濃度下降一半所需的時間)接近的藥物,則可“首劑加倍”。不過,由于大多數藥物在采取正常的給藥方式時,也能達到一定的藥物濃度與療效,因而無需“首劑加倍”。
簡單地說,安全性低或副作用比較多的藥物,如、環孢素等,都不建議首劑量加倍,因為這些藥劑量過大時很容易產生毒性。而一些口服抗菌藥,如甲硝唑、阿莫西林克拉維酸鉀分散片等,就可以首劑量加倍,它們會很快發揮藥效,而不至于在發揮療效的同時產生毒副作用。
在臨床上,經常有患者自行“首劑加倍”服用治感冒藥,認為這樣感冒可以好得快,卻導致了嚴重的藥物不良反應。這是因為,很多治療感冒的藥都含有同一種成分,叫“對乙酰氨基酚”,而人體內攝入過量的對乙酰氨基酚后,就會產生肝臟毒性,不僅不治病,反而會“致病”。
哪些藥物需要首劑量加倍
1、抗菌藥:磺胺類的抗菌藥,如復方新諾明、磺胺二甲嘧啶等;阿奇霉素用于治療特定的感染時首劑量加倍;四環素類的米諾環素和多西環素(強力霉素),必要時“首劑加倍”;替硝唑用來治療腹腔感染、肺炎、牙周感染等各種厭氧菌感染性疾病時首劑量加倍;廣譜抗真菌藥氟康唑,治療念珠菌性口咽炎或食管炎、隱球菌性腦膜炎以及嚴重深部念珠菌感染時首劑量加倍。
2、抗瘧藥:口服抗瘧藥氯喹治療瘧疾時,為迅速控制癥狀,必須加快血液中藥物濃度的上升速度,以便及時抑制紅細胞內的瘧原蟲,所以首劑量需要加倍。
3、止瀉藥:如地衣芽孢桿菌、嗜酸性乳桿菌等用于因腸道菌群失調引起的腸功能紊亂;蒙脫石散劑用于治療急性腹瀉時需要“首劑加倍”。
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