抗生素作用機制

阻斷細胞壁合成：β-內酰胺類、萬古霉素、桿菌肽

損傷細胞膜影響通透性：多粘菌素、兩性霉素、制霉菌素、達托霉素

阻斷核糖體蛋白質合成：氨基糖苷類、四環素類、紅霉素、氯霉素、利奈唑胺

影響葉酸代謝：磺胺類、異煙肼、乙胺丁醇

阻斷RNA、DNA合成：喹諾酮類、利福平、新生霉素、乙胺丁醇、甲硝唑

抗生素分類

【β 內酰胺類藥物】

時間依賴性，PAE持續時間短，需1天內多次給藥

增強療效、增加T>MIC時間的方法：增加劑量，增加給藥次數，延長給藥時間/持續給藥

【氨基糖苷類】

代謝特點：劑量依賴性，PAE強，qd大劑量給藥；單用易耐藥，多聯合用。

抗菌譜：對需氧G-抗菌活性強，部分對綠膿有效，G+差。

副作用：耳毒性、腎毒性、神經肌肉阻滯作用；

*腎毒性強：老年人、腎臟疾病、休克脫水者禁用，避免與腎毒性藥物聯合應用。

代表：慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、依替米星。

【喹諾酮類】

共有四代，目前常用的有環丙沙星、左旋氧氟沙星、莫西沙星，其余均因副作用退市或較少使用。

抗菌譜：G+、G-、支原體、分枝桿菌均有效。對大腸桿菌耐藥率60%,剩下的40%極度敏感。

適應癥：最適用于腸道感染（傷寒、痢疾、霍亂），對綠膿有效，應耐藥率較高，不用于院內感染的經驗性治療；左氧、莫西也可適用于社區獲得性肺部感染。

副作用：胃腸道反應、皮疹、精神神經反應、關節病變、肝損、與茶堿競爭排泄、交叉耐藥、影響小兒軟骨發育、孕婦慎用。

【大環內酯類】

抗菌譜：G+作用強，對部分厭氧菌、衣原體、支原體、軍團菌、幽門彎曲菌有效，非特異性抗炎作用。

適應癥：院外呼吸系統感染效果好，鏈球菌、肺炎球菌、肺炎支原體耐藥率高，紅霉素已退居二線。

副作用：胃腸道反應、皮疹、靜脈炎、肝損。

紅霉素：最大的副作用是劇烈嘔吐，可用于胃輕癱患者。

代謝特點：半衰期長、組織濃度高。

代表藥：紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素。

【糖肽類】

治療MRSA/MRSE/腸球菌等多重耐藥G+球菌的首選藥。

*MMSA用一代頭孢即可，抗菌作用強于MRSA

代表藥物：

1. 萬古霉素（穩可信）、去甲萬古霉素：窄譜，G+、艱難梭菌抗菌活性強

副作用：變態反應（紅人綜合癥）、耳毒性、腎毒性

2. 拉寧（壁霉素）

【甲硝唑】

厭氧菌首選，作用僅次于亞胺培南，且不易耐藥，對阿米巴和滴蟲有效，幾乎無耐藥。

【四環素】

1. 多西環素（強力環素）、米諾環素（美滿霉素）：

適應證：國內用于CAP和非淋菌性尿道炎治療

抗菌譜：與紅霉素相似，對紅霉素耐藥的可用四環素

2. 替加環素（新藥）

適應證：只批準用于腹腔感染（G-桿菌、腸球、厭氧菌）和皮膚軟組織感染

抗菌譜：通吃：G+、G-、厭氧菌；銅綠作用弱

不良反應：胃腸道反應（連續使用后好轉）、肝損

【林可霉素、克林霉素】

抗菌譜：與紅霉素相似，克林霉素對厭氧菌、人型支原體和沙眼衣原體敏感

【氯霉素】

抗菌譜：非常廣，對G-桿菌、G+均、螺旋體、立克次體、支原體、衣原體、厭氧菌有效。

代謝特點：脂溶性好，易透過血腦屏障。

適應癥：治療難治性CNS化膿性感染的藥物之一。

不良反應：抑制、再障（急性再障100%死亡）非常嚴重，現應用少

【惡唑烷酮類---利奈唑胺】

抗菌譜：僅G+球菌，包括MRSA（MRSA肺炎的療效可能優于萬古）、VISA、VRE、PRSP

代謝特點：組織分布廣，口服制劑吸收迅速安全

不良反應：一過性抑制（可逆）、周圍神經炎（建議使用<28d）

【環酯肽類---達托霉素】

抗菌譜：G+球菌，包括MRSA/VRE等

代謝特點：濃度依賴性，qd給藥，不良反應少

適應癥：皮膚感染、血流感染（包括IE、導管相關血流感染），不用于肺炎。

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