作者：姚惠 皖北煤電集團(tuán)總醫(yī)院 藥學(xué)部 主管藥師、藥事網(wǎng)成員

1.常用藥物

常用口服的二代頭孢菌素類藥物有：頭孢克洛、頭孢呋辛酯、頭孢丙烯

2.藥效學(xué)方面

三者均對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌都有一定活性，但在作用強(qiáng)度及對產(chǎn)酶細(xì)菌耐藥方面各有差異。

1）頭孢克洛對肺炎鏈球菌抗菌活性差（ABX 指南），對產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的流感嗜血桿菌無效。

2）頭孢呋辛酯對葡萄球菌和革蘭氏陰性桿菌產(chǎn)生的β－內(nèi)酰胺酶相當(dāng)穩(wěn)定。對肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌有較強(qiáng)抗菌活性。

3）頭孢丙烯對革蘭氏陽性菌中的金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)β－內(nèi)酰胺酶菌株）、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌有很強(qiáng)抗菌活性；對革蘭氏陰性桿菌中的流感嗜血桿菌（包括產(chǎn)β－內(nèi)酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌（包括產(chǎn)β－內(nèi)酰胺酶菌株）具有很強(qiáng)的抗菌活性。

具體如下圖所示：

3. 藥動(dòng)學(xué)方面

4. 不良反應(yīng)方面

5.臨床應(yīng)用方面

頭孢克洛：

（1）因?yàn)槠湓谥卸撘?、唾液、淚液高，適合治療耳科、口腔科、眼科感染。

（2）因?yàn)槠淇诟休^好，比較適合兒科患者。

（3）因?yàn)槠鋵Ψ窝祖溓蚓咕钚陨圆?，且痰中濃度低，治療下呼吸道感染時(shí)，不是一個(gè)理想藥物，不做首選（ABX 指南）。

（4）相對其他頭孢菌素來說，其報(bào)告的血清病發(fā)生率較高。

頭孢呋辛酯：

（1）頭孢呋辛是頭孢二代中有靜脈劑型的抗生素，可以進(jìn)行序貫治療；請注意序貫治療時(shí)藥物的使用劑量的轉(zhuǎn)換

（2）頭孢呋辛酯對β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，適合治療產(chǎn)酶的細(xì)菌感染。

（3）脂溶性強(qiáng)，和食物同服生物利用度高，頭孢呋辛酯為前體藥，吸收后需要在腸粘膜和門脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛，胃腸道吸收障礙者禁用。

（5）頭孢呋辛酯半衰期較頭孢克洛長，可一日給藥 2 次。

頭孢丙烯：

（1）頭孢丙烯對產(chǎn)β－內(nèi)酰胺酶菌株的金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌具有很強(qiáng)的抗菌活性，適合治療產(chǎn)酶的細(xì)菌感染。

（2）頭孢丙烯在口服二代頭孢菌素中，對肺炎鏈球菌效果良好，因此是 IDSA 推薦用于治療青霉素敏感的肺炎鏈球菌引起的社區(qū)獲得性肺炎的二代頭孢，但目前還未獲得 FDA 批準(zhǔn)。

（3）頭孢丙烯的藥動(dòng)學(xué)較好，生物利用度高，可一日給藥 2 次（輕度感染可給藥 1 次）

（4）頭孢丙烯較其他兩個(gè)抗生素相比，適應(yīng)證中無治療泌尿生殖系統(tǒng)感染

參考文獻(xiàn)：

1. 用藥助手藥品說明書數(shù)據(jù)庫

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5. 新編藥物學(xué). 第16版. 主編 陳新謙, 金有豫，湯光

6. 實(shí)用抗感染治療學(xué). 第二版. 主編 汪復(fù) 張嬰元